日本东京工业大学于2023年7月11日宣布，成功开发出对恶性脑肿瘤具有高疗效的中子捕捉疗法用新型硼药剂PBC-IP。该研究由同大科学技术创成研究院化学生命科学研究所的中村浩之教授的研究小组、大阪医科药科大学医学部脑神经外科学教室的川端信司副教授的研究小组、筑波大学阳子线治疗中心的中井启副教授的研究小组、以及与京都大学复合原子能科学研究所的铃木实教授共同研究的结果。研究成果刊登在《Journal of Controlled Release》上。

硼中子捕捉疗法（BNCT）作为通过癌细胞摄取的硼-10（10B）和热中子的核分裂反应，选择性地杀伤癌细胞的治疗方法，近年来备受瞩目。特别是，作为以外科疗法和通常的放疗难以治疗的恶性度高的胶质母细胞瘤为代表的难治性恶性脑肿瘤的新治疗方法，BNCT寄予了很大的期待。目前，4-borono-L-phenylalanine（L-BPA）是唯一获得药物批准的BNCT用硼药物，但为了对神经胶质瘤获得充分的肿瘤治疗效果，希望开发具有比L-BPA更高的向神经胶质瘤细胞导入硼的能力的药物。

叶酸受体α开发具有配体和白蛋白配体的“PBC-IP”

到目前为止，研究小组发现叶酸受体α（FRα）着眼于在胶质细胞中高表达，FRα的配体叶酸的部分结构（pteroyl基）和含有12个硼原子的dodecaborate结合的PBCs。另外，通过使容易与血中的白蛋白结合的iodophenyl基和dodecaborate结合，利用血中白蛋白的enhance permeability and retention（EPR）效果，也成功地提高了硼药剂的血中滞留性和肿瘤聚集性。

基于这些背景，FRα新开发了连接配体、白蛋白配体、硼源的“pteroyl-closo-dodecaborate-conjugated4-（p-iodophenyl）butyric acid（PBC-IP）”。

对PBC-IP给药的神经胶质瘤移植小鼠进行硼中子照射，显著抑制肿瘤增殖

评价了PBC-IP对人及大鼠来源的神经胶质瘤细胞的导入能力，结果发现比L-BPA多10～20倍的硼被导入。因此，对移植了在神经胶质瘤中恶性度特别高的胶质母细胞瘤细胞的小鼠尾静脉给予PBC-IP，进行中子照射时，得到显著的肿瘤增殖抑制效果，与给予相同剂量的L-BPA的组相比，显著地抑制了肿瘤增殖。

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